Biodisponibilitatea produselor cosmetice: ce este și cum poate fi gestionată

Produsele cosmetice moderne pentru curățare și îngrijire a pielii sunt compoziții complexe, a căror listă de ingrediente poate ajunge la câteva zeci de nume. Printre acestea, există substanțe active capabile să interfereze cu fiziologia pielii. Cu toate acestea, ele sunt minoritare, iar cea mai mare parte a formulării este alcătuită din substanțe tehnice care îndeplinesc diferite funcții, altele decât cele biologice. Factorii care influențează capacitatea unui ingredient activ de a acționa asupra pielii, adică bio-disponibilitatea acestuia, sunt descriși în acest articol. Formulările cosmetice specifice și unele ingrediente active populare sunt discutate ca exemple.

Spre bio-disponibilitate în îngrijirea pielii

Produsele cosmetice moderne pentru curățare și îngrijire a pielii sunt compoziții complexe, a căror listă de ingrediente poate ajunge la câteva zeci de nume. Alegerea ingredientelor nu este întâmplătoare – fiecare compus are rolul său de jucat pentru ca efectul promis să devină realitate. Da, impactul depinde în mare măsură de munca coordonată a tuturor ingredientelor, iar zicala „un om nu este un războinic în domeniu” se aplică pe deplin cosmeticelor.

Un cosmetic poate fi comparat cu o orchestră: ingredientul activ este un solist popular la care publicul „se duce”. Dar oricât de virtuos ar fi el, impresia de ansamblu al concertului este formată din interpretarea tuturor  membrilor orchestrei, care, în primul rând, sunt numeroși; în al doilea rând, cântă la diferite instrumente; și în al treilea rând, joacă după dirijor.

Așa se comportă numeroase substanțe din lista de ingrediente a unui produs cosmetic, lucru necunoscut pentru majoritatea clienților. Ei efectuează cea mai esențială muncă incognito – creează condițiile în care proprietățile biologice ale ingredientului activ pot fi realizate la maximum.

Dar nu numai alaiul îl face pe rege. Alte circumstanțe determină capacitatea muzicii de a pătrunde în inima ascultătorului: cât de bine cântă orchestratorii, acustica sălii, dacă publicul este pregătit să audă muzica și chiar modul în care concertul este reflectat în presă! Toate acestea împreună vor determina succesul, care se măsoară prin măsura în care așteptările de la concert coincid cu realitatea. Din punct de vedere academic, pentru ca așteptările să fie îndeplinite, muzica trebuie să fie accesibilă.

În medicină, cuvântul bio-disponibilitate este folosit pentru a descrie capacitatea unei substanțe medicamentoase de a-și atinge ținta și de a interacționa cu aceasta cu rezultate clinice ulterioare. În îngrijirea pielii, acest concept este, de asemenea, utilizat numai cu o ajustare pentru locația țintelor (sunt strict în interiorul pielii) și metoda de acțiune (numai externă). Fie că este un produs cosmetic aplicat pe piele, un produs injectat în piele sau energie fizică livrată pielii din exterior, acțiunea și toate evenimentele ulterioare nu trebuie să se extindă dincolo de piele.

Ingredientul cosmetic nu trebuie să fie detectat în sânge sau să aibă un efect sistemic – aceasta este o diferență fundamentală între cosmetice și medicamente, care este permisă chiar și în cazul produselor dermatologice.

În ceea ce privește capacitatea sa de a afecta procesele biochimice și fiziologice ale pielii, un medicament face acest lucru mai agresiv, ceea ce implică un risc mai mare de reacții cutanate nedorite. Cosmeticele moderne pot interfera și cu fiziologia pielii, dar fac acest lucru într-un mod mai delicat și, prin urmare, mult mai puțin riscant. În acest sens, cerințele legale pentru crearea, înregistrarea și distribuirea produselor farmaceutice și cosmetice sunt diferite, chiar dacă ingredientul activ este aceeași substanță chimică.

Există multe exemple de ingrediente active „cu dublu scop”; iată câteva dintre ele – niacinamidă, acid salicilic, acid azelaic, palmitat de retinol, piritionă de zinc și peroxid de benzoil. Această listă poate fi continuată și extinsă de componentele de bază — tocmai „orchestranții” care au un impact semnificativ asupra bio-disponibilității ingredientului activ și determină puterea efectului său asupra țintei.

De ce depinde bio-disponibilitatea produselor cosmetice

Bio-disponibilitatea ingredientului activ al unui produs cosmetic depinde de mai mulți factori, care pot fi împărțiți în două grupe principale.

1. Factori legați de natura chimică a substanței: 

• Rezistența la degradarea spontană și la inactivare (poate fi redusă de lumina soarelui și de încălzire).
• Capacitatea de a reacționa chimic cu alte substanțe din formulă.
• Capacitatea ingredientului activ de a-și atinge ținta în piele (depinde de barierele naturale din calea sa).
• Prezența în formula de substanțe sinergice, active și antagoniste care protejează substanțele active, active și antagoniste în formularea prematură.
• Concentrarea în produsul finit.
• Condiții de producție.

2. Factori externi:

• Capacitatea țintei de a interacționa cu substanța activă (depinde de starea țintei).
• Aplicare (prescripție „așa cum este indicată”, aplicarea cantității suficiente de produs, aplicarea pe pielea special pregătită etc.).
• Condiții de păstrare a produsului

Primul grup de factori este, într-un fel sau altul, legat de toate ingredientele formulării, nu doar de substanța activă în sine. Toți factorii din acest grup sunt luați în considerare de către producător atunci când selectează substanțele, dozările acestora, forma cosmetică optimă a produsului (cremă, gel, soluție apoasă sau uleioasă, pulbere), procesul de producție și ambalaj.

În ceea ce privește factorii externi, producătorul nu îi poate controla dar poate oferi recomandări specifice privind utilizarea și depozitarea produsului. Un singur factor nu este sub control – starea țintei și capacitatea sa de a interacționa cu substanța activă.
Iată câteva exemple.

Substanțe active instabile și metode de stabilizare a acestora

Stabilitatea chimică este un parametru important care poate reduce bio-disponibilitatea unei substanțe active într-un grad foarte mare, pană la zero. Acest lucru se întâmplă dacă substanța a suferit o degradare spontană sau o modificare chimică în timpul producției sau depozitării necorespunzătoare, pierzându-și capacitatea de a afecta ținta. Cu alte cuvinte, transformarea chimică duce la o pierdere a activității biologice. De fapt, substanța activă este încă prezentă în produs, dar nu mai poate face nimic util și, cu atât mai mult, poate deveni periculoasă.

Exemple de componente instabile sunt acizii grași nesaturați (UFA), vitamina A (retinalul și esterii săi), vitamina C (acidul ascorbic și derivații săi) și antioxidanții din plante. Toate aceste substanțe se oxidează și se inactivează rapid în aer și trebuie luate măsuri specifice pentru a le proteja.

Acizi grași nesaturați

Acizii grași nesaturați (UFA) sunt numiți așa deoarece au cel puțin o legătură covalentă dublă (nesaturată) între atomii de carbon din lanțul lor. Acesta este călcâiul lui Ahile al UFA, deoarece oxidarea are loc în legătură dublă.
Când UFA sunt oxidate, se formează radicali lipidici și peroxizi agresivi. Odată ajunși pe piele, pot începe reacții în lanț de peroxidare a lipidelor în structurile lipidice de suprafață ale pielii – bariera lipidică a stratului cornos și sebum, care afectează grav funcția de barieră și duce la iritații. Lipidele oxidate au un miros caracteristic de ulei rânced, așa că dacă simți că crema ta „pe bază de uleiuri vegetale” și „bogată în acizi grași esențiali*” a început să miroasă diferit, încetează imediat să o folosești.

*Doi acizi grași polinesaturați (PUFA), acidul linoleic (din grupul omega-6 PUFA) și acidul linolenic (din grupul omega-3 PUFA), sunt acizi grași neesențiali la om. Cu toate acestea, corpul uman nu le poate sintetiza și trebuie să le obțină din alimente.

În formulările cosmetice, acizii grași sunt fie ca substanțe individuale – acizi grași liberi (de exemplu, palmitat de izopropil, stearat de butii, mirstat de miristil etc.) sau ca parte a trigliceridelor uleiurilor vegetale. În primul caz, aceștia sunt acizi grași saturați rezistenți la oxidare, care formează baza produsului și îndeplinesc mai multe funcții tehnice – reglează vâscozitatea, afectează distribuția produsului pe piele și înmoaie suprafața pielii (acționând ca emolienți). Acizii grași din compoziția uleiurilor vegetale sunt substanțe biologic active incluse în metabolismul lipidic al pielii. Uleiurile vegetale diferă prin compoziția și proprietățile lor lipidice.

• Uleiurile care conțin acid linoleic și y-linolenic (ambele aparțin UFA), esențiale pentru sinteza ceramidelor, ajută la accelerarea sintezei componentelor barierei lipidice, livrând precursorii lipidici necesari direct în celule: ulei de borage ( ulei de semințe de borage ), coacăz de seară ( Oenis Oengbs ), coacăz negru ( Oeng ) coacăze) ulei de semințe), ulei de sâmburi de caise ( ulei de sâmburi de Prunus Armeniaca ).
• Uleiurile bogate în steroli acționează asupra celulelor epidermice vii și au proprietăți antiinflamatoare: ulei de măceș ( ulei de fructe Rosa Canina ), ulei de tamanu (ulei de semințe de Calophyllum Inophyllum (tamanu), ulei de soia ( ulei de soia ), ulei de șofran ( ulei de semințe de Carthamus Tinctorius ).
• Uleiurile îmbogățite cu acizi grași saturați și mononesaturați au proprietăți ocluzive mai pronunțate și contribuie la restabilirea funcțiilor de barieră, creând un înveliș temporar care imită acțiunea sebumului: unt de shea ( Butyrospermum Parkii (Ulei de Shea), ulei de grăsime ( Triadica sebifera ), ulei de macadamia , ulei de macadamianifera (ulei de macadamia ) ulei de nucă de cocos ( Cocos Nucifera (Cocos) Oil), unt de cacao ( Theobroma Cacao Seed Butter), ulei de caju (ulei de nucă de caju).

Produsele cu un conținut ridicat de lipide organice trebuie să conțină în mod necesar cel mai comun antioxidant liposolubil, vitamina E (tocoferol) și o concentrație mai mare (aproximativ 2%). Tocoferolul protejează structurile lipidice (membranele celulare, straturile lipidice ale stratului cornos , sebumul) de oxidare. Exemplu: vezi Formularea #1 .

Ubichinona (coenzima Q10), care îndeplinește funcții antioxidante în mitocondrii, membranele biologice și plasma sanguină, poate susține tocoferolul. Mai mult, efectul său antioxidant se datorează interceptării directe a radicalilor liberi, iar ubichinona poate reduce tocoferolul. Mai mult decât atât, datorită lipofilității sale, face acest lucru mai eficient decât acidul ascorbic, un agent reducător bine-cunoscut al tocoferolului. Subliniem că într-un produs cu un conținut ridicat de UFA, tocoferolul și ubichinona vor fi atât componente tehnice valoroase care protejează lipidele nesaturate de oxidare și prelungesc durata de valabilitate a produsului, cât și substanțe biologic active pentru piele.

Retinolul și derivații săi

Mai multe substanțe sunt sensibile la lumină și pot fi transformate sau reacționează chimic atunci când sunt expuse la lumină. Retinoizii sunt, de asemenea, substanțe fotosensibile.
Reacțiile fotochimice ale retinoizilor au loc prin mai multe căi, inclusiv fotoizomerizare, fotopolimerizare, fotooxidare și fotodegradare.

Tipurile de produse de fotodegradare formate sunt foarte dependente de condiții precum baza de produs, concentrația de retinoid, doza de lumină și lungimea de undă, temperatura, timpul de fotoiradiere și prezența altor agenți sau impurități care pot afecta cursul reacțiilor fotochimice [1].

Reacțiile fotochimice pot începe direct pe sau în piele dacă lumina soarelui lovește pielea în timpul sau la scurt timp după aplicarea unui produs care conține retinol. Acest lucru este nedorit deoarece unii fotometaboliți pot avea efecte toxice direct sau indirect [2]. În plus, retinoizii absorb lumina în intervalul UV-A (315-400 nm) și sunt fotoexcitați sub lumina soarelui în care este prezentă radiația UV-A. Retinoizii excitați pot declanșa lanțuri de reacții oxidative în care celulele și structurile extracelulare pot fi deteriorate (Figura 1). De exemplu, palmitatul de retinil are un maxim de absorbție la 326 nm și poate acționa ca un fotosensibilizant la lumina zilei. Pentru a evita acest lucru, produsele care conțin retinol trebuie folosite noaptea.